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    產品詳情
    • 產品名稱:藥代動物學實驗

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    • 產品廠商:其它品牌
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    簡單介紹:
    藥代動物學實驗:上海達為科生物,主營實驗技術服務, 如想了解藥代動物學實驗的更多內容,歡迎來電咨詢!
    詳情介紹:


    藥代動力學實驗介紹

    一、目的要求

    1.了解藥物的吸收、分布、生物轉化、排泄的基本概念及影響因素。掌握關消除概念及細胞膜兩側pH對藥物吸收和分布的影響。2.熟悉藥物消除動力學、時量曲線及多次給藥的血藥濃度變化

    3.掌握藥代動力學基本參數的藥理學意義。了解房室模型及意義。

    二、藥物的吸收和影響因素

    1. 藥物的吸收(absorption)  吸收是指藥物從用藥部位進入血循環的過程??诜幬镂蘸蠼涢T靜脈進入肝臟,有些藥物次進入肝臟就被肝藥酶代謝,進入體循環的藥量減少,稱為關消除(first pass elimination)。經過肝臟關消除過程后,進入體循環的藥量與實際給藥量的相對量和速度,稱生物利用度。藥物的吸收分布及排泄過程中的跨膜轉運有多種形式,但多數藥物是以簡單擴散的物理機制轉運,擴散速度除取決于膜的性質、面積及膜兩側的濃度梯度外,還與藥物的性質有關。分子小、脂溶性大、極性小、非解離型的藥物易通過生物膜。藥物的解離度也因其pKa(酸**物解離常數的負對數)及所在溶液的pH不同而不同。非解離型(分子態)藥物可以自由通過生物膜,離子型(解離型)藥物不易通過生物膜。多數藥物為弱酸性或弱堿**物。弱酸**物在酸性環境中解離少,分子態多,易通過生物膜;弱堿物則相反。由于膜兩側pH不同,當分布達平衡時膜兩側的藥量會有相當大的差異。

    三、藥物的分布和影響因素

    藥物的分布(distribution )  是指藥物從血循環系統到達組織器官的過程。影響分布的因素 ① 藥物本身的物理化學性質(包括分子大小、脂溶性、pKa等)。② 藥物與血漿蛋白結合率:結合藥不能通過生物膜,只有游離藥物才能向組織分布。③ 組織器官的屏障作用,如血腦屏障、胎盤屏障。④ 細胞膜兩側體液的pH。如細胞內液pH(約為7.0)略低于細胞外液(約7.4)、弱堿**在細胞內濃度略高,弱酸**在細胞外液濃度略高,根據這一原理,弱酸**中毒時,用碳酸氫鈉堿化血液和尿液可使腦組織中藥物向血漿轉移,并減少腎小管的重吸收加速自尿排泄。

    四、藥物的代謝

    藥物的生物轉化(biotransformation) 又稱代謝,是指藥物在體內多種藥物代謝酶(尤其肝藥酶)作用下,化學結構發生改變的過程。肝臟微粒體的細胞色素P-450酶系統,是肝內促進藥物代謝的主要酶系統,簡稱肝藥酶。肝藥酶具有活性有限、個體差異大、易受藥物的誘導和抑制的特點。某些藥物能增加肝藥酶的活性,增加藥物的生物轉化,稱肝藥酶誘導劑,反之則稱肝藥酶的抑制劑。

    五、藥物的排泄

    藥物的排泄(excretion)  排泄是藥物從體內排出體外的過程。腎臟是藥物排泄的主要器官。原形經腎臟排泄的藥物在腎小管可被重吸收,使藥物作用時間延長。重吸收程度受尿液pH影響,應用酸**或堿**,改變尿液的pH,可減少腎小管對藥物的重吸收。

    有些藥物如洋地黃毒甙,部分在肝細胞與葡萄糖醛酸結合后,隨膽汁排入小腸,在小腸水解后游離藥物又被吸收,稱肝腸循環(hepato-enteral circulation)。洋地黃毒甙中毒時,可服用消膽胺,消膽胺可與洋地黃毒甙在腸道結合,結合物隨糞便排泄,打斷肝腸循環。乳汁pH略低于血漿,堿**物部分可自乳汁排泄。從乳汁排泄量較多的藥物應注意對乳兒的影響。

    藥代動力學實驗服務

    通過SPF動物實驗室可以為您提供例如小鼠、大鼠、兔子等不同種屬動物的藥動(PK)實驗,并且給藥途徑及方式也是多樣化靜脈、灌胃、皮下、腹腔等。

    代謝產物的鑒定

    藥代/毒代樣品分析 (ELISA、LC-MS、MS)





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